130622-05-8 Tert-butoxycarbonyl-D-glutamic acid(methyl ester)-methyl ester

ഫ്ലൂറോക്വിനോലോണുകൾക്ക് വിശാലമായ ആൻറി ബാക്ടീരിയൽ സ്പെക്ട്രം, ശക്തമായ ആൻറി ബാക്ടീരിയൽ പ്രവർത്തനം, കുറഞ്ഞ പ്രതികൂല പ്രതികരണങ്ങൾ, നല്ല ടിഷ്യു പെർമാസബിലിറ്റി, ഉയർന്ന വാക്കാലുള്ള ജൈവ ലഭ്യത, നീണ്ട അഡ്മിനിസ്ട്രേഷൻ ഇടവേള, സൗകര്യപ്രദമായ ഭരണം എന്നിവയുണ്ട്.ശ്വാസകോശ ലഘുലേഖ അണുബാധ, മൂത്രനാളി അണുബാധ തുടങ്ങിയ പകർച്ചവ്യാധികളുടെ ചികിത്സയിൽ ഇവ സാധാരണയായി ഉപയോഗിക്കുന്നു.ഫ്ലൂറോക്വിനോലോൺ ആൻറി ബാക്ടീരിയൽ മരുന്നുകളുടെ ഘടന ക്വിനോലോൺ പാരൻ്റ് ന്യൂക്ലിയസിൻ്റെ ആറാം സ്ഥാനത്ത് ഫ്ലൂറിൻ സാന്നിദ്ധ്യമാണ്.
എന്നിരുന്നാലും, സമീപകാല 10 വർഷങ്ങളിൽ, ഇത്തരത്തിലുള്ള മരുന്നുകളുടെ വ്യാപകമായ പ്രയോഗം സൃഷ്ടിച്ച സെലക്ടീവ് മർദ്ദം കാരണം, മയക്കുമരുന്ന് പ്രതിരോധശേഷി വർദ്ധിക്കുന്നു, പ്രത്യേകിച്ച് സമീപ വർഷങ്ങളിൽ, ക്വിനോലോൺ-റെസിസ്റ്റൻ്റ് സ്ട്രെപ്റ്റോകോക്കസ് ന്യുമോണിയയ്ക്ക് ക്രോസ്-റെസിസ്റ്റൻസ് ഉണ്ട്, ഇത് പെൻസിലിൻ പ്രതിരോധിക്കും. മാക്രോലൈഡ് ആൻറിബയോട്ടിക്കുകളും ക്വിനോലോൺ ആൻറിബയോട്ടിക്കുകളും.അതേസമയം, ചില ഫ്ലൂറോക്വിനോലോണുകൾ ഇലക്‌ട്രോകാർഡിയോഗ്രാം, ഹെപ്പറ്റോടോക്സിസിറ്റി, ഫോട്ടോടോക്സിസിറ്റി എന്നിവയുടെ ക്യുടിസി ഇടവേള നീട്ടാൻ കാരണമാകുമെന്ന് കണ്ടെത്തി, ഇത് അവയുടെ പ്രയോഗം പരിമിതപ്പെടുത്തി.
ഫ്ലൂറോക്വിനോലോണുകളുടെ മേൽപ്പറഞ്ഞ പോരായ്മകൾ മറികടക്കാൻ, നല്ല ആൻറി ബാക്ടീരിയൽ പ്രവർത്തനം, വിശാലമായ ആൻറി ബാക്ടീരിയൽ സ്പെക്ട്രം, മൾട്ടി-ഡ്രഗ് റെസിസ്റ്റൻ്റ് ബാക്ടീരിയകൾക്കെതിരായ സാധ്യമായത്ര ചെറിയ പ്രതികൂല പ്രതികരണങ്ങൾ എന്നിവയുള്ള പുതിയ ഘടനാപരമായ സംയുക്തങ്ങൾ വികസിപ്പിക്കേണ്ടത് അടിയന്തിരമാണ്.അടുത്തിടെ വികസിപ്പിച്ചെടുത്ത പുതിയ ഫ്ലൂറോക്വിനോലോൺ-ഫ്രീ (NFQ) 8-മെത്തോക്‌സിൽ അടങ്ങിയ മരുന്നുകളുടെ ഒരു പരമ്പര ഫ്ലൂറോക്വിനോലോൺ ആൻറിബയോട്ടിക്കുകളിൽ നിന്ന് വ്യത്യസ്തമാണ്, കാരണം അവയ്ക്ക് ക്വിനോലോൺ പാരൻ്റ് ന്യൂക്ലിയസിൻ്റെ 6-ാം സ്ഥാനത്ത് ഫ്ലൂറിൻ ഇല്ല, പക്ഷേ വിട്രോ ആൻറി ബാക്ടീരിയൽ പ്രവർത്തനത്തിൽ ഇപ്പോഴും ശക്തമാണ്.നെമോനോക്സാസിൻ ഒരു പുതിയ NFQ സെലക്ടീവ് ബാക്ടീരിയൽ ടോപോയിസോമറേസ് ഇൻഹിബിറ്ററാണ്.
നിലവിൽ വിപണിയിലുള്ള ഫ്ലൂറോക്വിനോലോണുകളുമായി താരതമ്യപ്പെടുത്തുമ്പോൾ, നെനോഫ്ലോക്സാസിൻ ഒരു പുതിയ തരം ഘടനാപരമായ മരുന്നുകളെ പ്രതിനിധീകരിക്കുന്നു.Procter & Gamble (P&G) വികസിപ്പിച്ചെടുത്ത പുതിയ ക്വിനോലോൺ മരുന്നായ nemonocacin (TG-873870), സ്റ്റാഫൈലോകോക്കസ് ഓറിയസ്, മൾട്ടിഡ്രഗ്-റെസിസ്റ്റൻ്റ് സ്ട്രെപ്റ്റോകോക്കസ് ന്യുമോണിയ എന്നിവയുൾപ്പെടെ ക്ലിനിക്കലി പ്രസക്തമായ വിവിധ രോഗകാരികൾക്കെതിരെ കാര്യമായ ആൻറി ബാക്ടീരിയൽ പ്രവർത്തനം കാണിക്കുന്നു.രോഗബാധിതരായ എലികളിലെ പരീക്ഷണത്തിൻ്റെ ഫലങ്ങൾ ഈ ഉൽപ്പന്നത്തിൻ്റെ ആൻറി ബാക്ടീരിയൽ പ്രഭാവം നിലവിലുള്ള മിക്ക ക്വിനോലോണുകളേക്കാളും ശക്തമാണെന്ന് കാണിച്ചു.കൂടാതെ, ഉൽപ്പന്നത്തിന് മികച്ച ഫാർമക്കോകൈനറ്റിക് ഗുണങ്ങളുണ്ട്, മാത്രമല്ല ഇത് നന്നായി സഹിക്കുകയും ചെയ്യുന്നു.